Ranibizumab-Einzelinjektion: Kürzere Halbwertzeit

Bonn – mechentel news – Bonner Wissenschaftler haben eine kürzere Halbwertzeit als bisher mit vergleichbaren Methoden nachgewiesen für eine einzelne Ranibizumab-Injektion am nicht vitrektomierten Augen. Das Team Tim U. Krohne et al. berichtet im American Journal of Ophtalmology im Oktober dieses Jahres über die Untersuchung intraokularer Konzentrationen und Pharmakokinetik von Ranibizumab nach einer einzelnen intravitrealen Injektion bei Patienten. Es handelte sich um eine prospektive, nichtvergleichende Behandlungsfallstudie. In die Studie aufgenommen wurden 18 nicht-vitrektomierte Augen von 18 Patienten (Alter 61-85 Jahre), die alle an klinisch manifester Katarakt und sekundärem Makulaödem erkrankt waren sowie entweder an exudativer Altersbezogener Makuladegeneration, an diabetischer Makulopathie oder an retinalem Venenverschluss. Jedes Auge erhielt eine einzelne Injektion von 0,5 mg Ranibizumab. Eine Stichprobe wässriger Flüssigkeit warde während der Kataraktoperation entnommen, die zwischen 1 bis 37 Tage später stattfand. Konzentrationen von ungebundenem Ranibizumab in diesen Stichproben wurden quantifiziert mittels ELISA (Enzym-Linked Immunosorbent Assay). Ergebnisse: Ranibizumabkonzentrationen in wässriger Flüssigkeit waren am höchsten einen tag nach der Injektion (Bereich 36,9 – 66,1 µg/ml) und sank anschließend auf monoexponentielle Weise. Mittels nichtlinearer Regressionsanalyse wurde die initiale Spitzenkonzentration (cmax) von 56,1 µg/ml bestimmt und für den Abbau eine Halbwertszeit (t 1/2) von 7,19 Tagen mit einem Determinationskoeffizienten (R2) von 0.90. Die Korrektur der Ranibizumabkonzentration des okularen Volumeninhalts, wie sie von Messungen der axialen Länge kalkuliert wurde, wich von den Ergebnissen der Regressionsanalyse nicht signifikant ab (t 1/2, 7.15 Tage; R2, 0,89). Schlussfolgerungen der Bonner Wissenschaftler lautet, dass bei menschlichen nichtvitrektomierten Augen die Halbwertszeit von injizierten 0,5 mg Ranibizumab in der Augenflüssigkeit mit 7,19 Tagen etwas kürzer ist als die Halbwertszeit von 9,82 Tagen, die zuvor mittels vergleichbarer Methoden für Bevacizumab ermittelt wurden.

Autoren: Tim U. Krohne, Zengping Liu, Frank G. Holz, Carsten H. Meyer. Korrespondenz:
University of Bonn, Department of Ophthalmology, Germany. krohne@uni-bonn.de. Studie:
Intraocular pharmacokinetics of ranibizumab following a single intravitreal injection
in humans. Quelle: Am J Ophthalmol. 2012 Oct;154(4):682-686.e2. doi: 10.1016/j.
ajo.2012.03.047. Epub 2012 Jul 19. Web: http://www.ajo.com/article/S00029394%
2812%2900261-9/abstract